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Gli inibitori dell'aromatasi per cancro al seno

Gli inibitori dell'aromatasi sono un tipo di farmaco che blocca la produzione di estrogeni nelle donne in postmenopausa, soprattutto.

Poiché gli inibitori dell'aromatasi sono stati introdotti alla fine del 1990, la US Food and Drug Administration (FDA) ha approvato 3 dei quali per il trattamento del cancro al seno. Essi sono:

  • Arimidex (Anastrozolo)

  • Aromasin (Exemestane)

  • Femara (Letrozolo)

Qual è la terapia ormonale?

Gli ormoni sono sostanze chimiche nel sangue che controllano la crescita e l'attività delle cellule normali e sane. Ma alcuni ormoni, come gli estrogeni, può anche alimentare la crescita di alcuni tumori, tra cui il cancro al seno.

Estrogeni favorisce la crescita tumorale in circa due su tre tumori al seno. Estrogeni favorisce la crescita del tumore legandosi a una proteina chiamata un recettore per gli estrogeni, che si trova in alcune cellule di cancro al seno. Quando estrogeno si lega a questo recettore, le cellule tumorali si dividono e il tumore cresce.

Una varietà di terapie ormonali bloccare l'effetto degli estrogeni sul tumore al seno. Lo fanno in diversi modi.

  • Gli inibitori dell'aromatasi riducono la quantità di estrogeni nel corpo.

  • Nolvadex (tamoxifene) blocchi estrogeni di legarsi al suo recettore.

Tamoxifen è attualmente la terapia ormonale più comunemente usato per tumori al seno estrogeno-sensibili. Si è raccomandato nelle donne in premenopausa con diagnosi di positivo (ER +), recettore per gli estrogeni cancro al seno. Si è preso in una forma di pillola quotidiana e di solito dopo un intervento chirurgico per circa cinque anni.

Terapie ormonali funzionano solo contro i tumori che si sviluppano in risposta agli estrogeni - cioè, quelli che portano i recettori degli estrogeni. Uno stato di ER + indica che il tumore può rispondere alla terapia ormonale.

Come funzionano gli inibitori dell'aromatasi

Se non hai ancora superato la menopausa, le ovaie continuano a produrre la maggior parte del estrogeni nel corpo. Dopo la menopausa, le ovaie non fanno più grandi quantità di estrogeni. Ma i muscoli ed il grasso ancora producono alcuni estrogeni da ormoni maschili chiamati androgeni.

Gli inibitori dell'aromatasi agiscono bloccando la produzione di estrogeni a partire dagli androgeni. Questi farmaci interferiscono con l'enzima aromatasi. Il suo ruolo è quello di convertire androgeni, come il testosterone, in estrogeni. Interferendo con la produzione di estrogeni, inibitori dell'aromatasi impoveriscono il corpo di estrogeni. Questo aiuta a rallentare o fermare la crescita dei tumori al seno, a volte anche loro contrazione. I ricercatori hanno trovato che i farmaci non possono abbassare i livelli di estrogeni sufficiente per influenzare la crescita del tumore nelle donne più giovani. Questo perché le loro ovaie fanno ancora alti livelli di estrogeni. Per questo motivo, questi farmaci sono usati solo nelle donne che hanno vissuto la menopausa.

Gli inibitori dell'aromatasi non sono tutti uguali. Ci sono tre farmaci che bloccano la produzione di estrogeni che bloccano l'enzima aromatasi, che è responsabile della produzione di piccole quantità di estrogeni in donne in postmenopausa. Questi farmaci sono letrozolo (Femar), Anastrozolo (Arimidex), ed Exemestane (Aromasin). Questi farmaci sono efficaci solo nelle donne in postmenopausa. Toremifene (Fareston) è un farmaco anti-estrogeno che è strettamente legata al tamoxifene. Può essere usato nelle donne in postmenopausa con tumore al seno che si è diffuso al di là del seno. E 'utilizzato in tumori che sono estrogeno-recettore positivo o tumori estrogeno-recettore cui stato è sconosciuto. Fulvestrant (Faslodex) agisce eliminando completamente estrogeni. Si è spesso dato se il cancro al seno non risponde al tamoxifene. Viene somministrato per iniezione una volta al mese solo donne in postmenopausa. Attualmente, esso è approvato per l'uso in donne che hanno avanzato il cancro al seno.

Un ruolo in evoluzione

Negli ultimi 20 anni, tamoxifene ha dimostrato di essere un potente farmaco per il trattamento e la prevenzione del cancro al seno in molte donne. Ma non è priva di problemi. Anche se rari, coaguli di sangue e uterino o cancro endometriale possono sorgere a seguito di assunzione di tamoxifene.

Per le donne in post-menopausa che potrebbero rispondere alla terapia ormonale, molti medici ora consiglia di utilizzare un inibitore dell'aromatasi ad un certo punto durante la terapia adiuvante. La terapia adiuvante è un trattamento somministrato in aggiunta al trattamento principale. Il suo scopo è quello di prevenire o ritardare eventuali cellule tumorali residue di crescere. Tuttavia, alcune domande rimangono senza risposta. Non è chiaro se iniziare la terapia adiuvante con uno di questi farmaci è preferibile che dare tamoxifene e quindi il passaggio ad un inibitore dell'aromatasi. Inoltre non è chiaro per quanto tempo dare tamoxifene. Non è ancora stata determinata la lunghezza ideale di tempo per dare inibitori dell'aromatasi. La ricerca è ora stato fatto per rispondere a queste domande.

Effetti collaterali e rischi

In generale, gli inibitori dell'aromatasi non causano gravi effetti collaterali a breve termine. Questi sono gli effetti collaterali più comuni. Sono elencati in ordine alfabetico. Chiedete al vostro medico quali si hanno più probabilità di sperimentare.

  • Mal di testa

  • Vampate di calore

  • Lieve nausea

  • Dolori muscolari e articolari e dolori e rigidità

  • Mal di stomaco

  • Secchezza vaginale

Questi sono generalmente lievi. Se si hanno effetti collaterali, è molto più probabile di averli nelle prime settimane. Solo in rari casi gli effetti collaterali non richiedono che il trattamento sia interrotto.

A lungo termine, gli inibitori dell'aromatasi sono meno probabilità di causare il cancro dell'endometrio o coaguli di sangue rispetto al tamoxifene. Tuttavia, questi farmaci aumentano il rischio di demineralizzazione ossea, che può svilupparsi da una mancanza di estrogeni. Questo può rendere le ossa più fragili e soggette a fratture. Parlate con il vostro medico su cosa si può fare per prevenire o gestire questi problemi, come l'esercizio e assunzione di calcio. Farmaci chiamati bisfosfonati possono prevenire o invertire la perdita ossea. Parlate con il vostro medico se ne avete bisogno.

Poiché gli estrogeni ha effetti salutari sul cuore e sulla funzione del cervello, i ricercatori stanno studiando gli effetti di questi farmaci possono avere su questi organi. La continua ricerca sarà più chiaramente determinare i rischi ei benefici connessi con l'uso degli inibitori dell'aromatasi a lungo termine.